Page 23 - Orvosoktatás - Gyakorlati útmutatás

tő információk alapján a két gyógyszer a simaizomsejtek proliferációját; továbbá
együttadása esetén óvatosan kell eljárni egy klinikai vizsgálat során kedvezően
a megnövekedett vérzésveszély miatt, befolyásolta a vérplazma lipidfrakcióit:
ezért fokozottan kell monitorizálni a szük- csökkentette a triglicerid- és emelte a
séges labor paramétereket és a beteg tü- HDL-koleszterin szinteket.
neteit. (Lsd. mindkét termék alkalmazási
előírása.)A cilosztazol vonatkozásában az E hatások bármelyike, vagy akár több
alkalmazási előírásban foglaltak szerint a hatás kombinációja hozzájárulhat a ci-
cilosztazol nem adható az alábbi esetek- losztazol claudicatio intermittensben és
ben: más, atherosclerosis okozta kórképekben
érvényesülő előnyeihez és alkalmazásá-
• aszpirin és clopidogrel együttes alkal- nak biztonságosságához.A cilosztazol,
mazása mellett, illetve mint foszfodieszteráz 3 gátló, elméle-
• 2 vagy több thrombocytaaggregá- ti megfontolások alapján nem ajánlott
ció-gátló/véralvadást gátló gyógy- szívelégtelenségben, ill. szívritmuszavar
szer kombinálása mellett; vagyis a esetén. A PDE3 gátlók növelik a szívizom
hármas gátlás kontraindikált kontraktilitását, ezáltal felmerült, hogy
szívelégtelenségben előnyösek lehetnek,
Referenciák: de a PROMISE vizsgálatban NYHA III. és
1. Noclaud® Alkalmazási előírás OGYI IV. stádiumú szívelégtelen betegekben a
engedély számai: OGYI/18444- PDE3 gátló milrinone szignifikánsan nö-
2/2014, OGYI/18446-2/2014. velte a kardiovaszkuláris és az összmor-
talitást is. A vizsgálatot követően az FDA
7. kérdés módosította a cilosztazol alkalmazási
előiratát, ennek megfelelően a cilosz-
A milrinon és a cilosztazol is PDE3 -gát- tazol adása ellenjavallt szívelégtelenség
ló, mitől más a hatásmechanizmus ami esetén. A szívelégtelenség stádiumát,
az eltérő indikációt eredményezte? Mi- amire a kontraindikáció vonatkozik, az
ért nem lehet adni cilosztazolt szívelég- FDA nem határozta meg. A cilosztazol
telenségben? kardialis hatását minden bizonnyal befo-
lyásolja a speciális adenozin uptake gátló
A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy hatása is, de az intracelluláris cAMP szint-
a cilosztazol nemcsak a PDE3-enzimet, re gyakorolt két ellentétes hatás eredője
hanem az adenozin felvételét is képes gá- pontosan nem jósolható.
tolni. Ez a tulajdonsága megkülönböztet-
heti más PDE3 gátlóktól, pl. a milrinontól. Referencia:
Megállapították, hogy az intersticiális fo- 1. Kambayashi J, Liu Y et al. Cilostazol
lyadék és a szisztémás keringés adenozin as a Unique Antithrombotic Agent.
koncentrációjának cilosztazol hatására Current Phar maceutical Design
bekövetkező növekedése a vérlemez- 2003;9:2289-2302.
kékben és az érfali simaizomsejtekben 2. Gresele P et al. Anti-platelet therapy:
potencírozza a PDE3 gátlás cAMP szin- phosphodiesterase inhibitors. Br J
tet emelő hatását és ezáltal fokozza a Clin Pharma col. 2011;72(4):634–646.
gyógyszer thrombocytaaggregáció-gát- 3. Muredach P Reilly and Emile R Moh-
ló és értágító hatásait. Ezzel szemben ler III.Cilostazol: Treatment of Inter-
kimutatták, hogy a szívben a cilosztazol mittent Clau dication. Ann Pharma-
az intersticiális folyadék adenozin kon- cother 2001;35:48-56.
centrációját emelő hatása mérsékli a 4. Farkas K. Új lehetőség az érszűküle-
PDE3-gátlás okozta cAMP-szint emelke- tes betegek ellátásában. A cilostazol
dését és ezáltal gyengíti a gyógyszer kar- helye az ér betegségek kezelésében.
diotonikus hatásait. Beszámoltak továbbá Cardiol Hung 2014;44:173-178.
arról is, hogy a cilosztazol in vitro gátolja

23