Page 20 - Orvosoktatás - Gyakorlati útmutatás

2. kérdés:

Mi a terápiás dózisa a cilosztazolnak?
Szükséges-e változtatni a dózison idős
korban?

A cilosztazol javasolt terápiás dózisa napi vese-működésű alanyoknál. A dehid-
2x100 mg. A klinikai vizsgálatok ebben ro-metabolit Cmax értéke 41%-kal, AUC
a dózisban mutatják a legnagyobb ha- értéke pedig 47%-kal alacsonyabb volt
tékonyságot. Napi 2x50 mg cilosztazol súlyos vesekárosodásban szenvedő ala-
adható akkor, ha a beteg erős CYP34A nyoknál, normál veseműködésű alanyok-
gátlót szed, mint pl. néhány macrolid hoz képest. A 4’-transz-hidroxi-metabolit
antibiotikum, vagy gombaelleni szer, Cmax értéke 173%-kal, AUC értéke pedig
ketoconazol vagy erős CYP2C19 gátló, 209%-kal magasabb volt súlyos vesekáro-
mint az omeprazole.A vizsgálatok alap- sodásban szenvedő alanyoknál.
ján időskorban nem szükséges a dózison
változtatni. Referencia:
Noclaud® Alkalmazási előírás OGYI
Referencia: engedély számai: OGYI/18444-2/2014,
Noclaud® Alkalmazási előírás OGYI OGYI/18446-2/2014.
engedély számai: OGYI/18444-2/2014,
OGYI/18446-2/2014. 4. kérdés:

3. kérdés: Hat-e a cilosztazol a glomerulusok en-
doteljében, vizsgálták-e ilyen irányban,
Szükséges-e a dózist változtatni vese- lehet-e alkalmazni a készítményt a ve-
elégtelenség esetén? sebetegeknél is, ahol nincs még 25 ml/
percnél alacsonyabb kreatinin-clearan-
Abban az esetben, ha a kreatinin-clearen- ce? Dializált betegek (HD és PD) kaphat-
ce ≤ 25ml/perc, akkor a cilosztazol ellen- nak-e cilosztazolt?
javallt. Az adag módosítása nem szük-
séges > 25 ml/perc kreatinin-clearance Kísérletes adatok alapján a cilosztazol
esetén. A cilosztazol elsősorban meta- képes csökkenteni a gyulladásos faktorok,
bolizálódással és a metabolitok vizelettel cytokinek szintjét diabeteses nephropathiá-
történő kiválasztódásával ürül. Az elimi- ban és csökkenti az oxidatív stresszt; a ci-
náció elsődleges útja a vizelettel történő losztazol gyulladásgátló hatása független
kiválasztás (74%), míg a fennmaradó rész a thrombocyta aggregáció gátló hatásá-
a széklettel ürül. Súlyos vesekárosodás- tól, ezt kísérletes körülmények között iga-
ban szenvedő alanyoknál a cilosztazol zolták. (1) Állatkísérletben igazolták, hogy
szabad frakciója 27%-kal magasabb, a a cilosztazol a vesében csökkentette a
Cmax érték 29%-kal, az AUC érték pedig diabetes indukálta glomerulus hipertrófi-
39%-kal alacsonyabb volt, mint a normál át és a gyulladásos sejtek infiltrációját és

20